Il castello, monumento nazionale, con una superficie di oltre 7 ettari di cui 12.070 mq coperti da fabbricati, svetta sul paesaggio di Milazzo alla sommità dell'antico "Borgo". Le prime e rudimentali fortificazioni sono databili alla seconda età della pietra: Neolitico (4.000 a.C. circa). Più tardi, con i primi colonizzatori greci (VIII-VII sec. a.C.), questo modesto agglomerato prese corpo e si ingrandi. Così, l'acropoli ("città fortificata") assunse nuova dimensione sino ad accrescere di ruolo e di importanza con il successivo "castrum" (castello) romano-bizantino.
Furono, però, gli Arabi, che dopo l'843 diedero vita al primo nucleo (la parte più antica) dell'attuale castello, sulle rovine e fondamenta delle civiltà locali, greche, romane e bizantine. Successivamente, i Normanni e gli Svevi edificarono nuove strutture, gli Aragonesi ne adeguarono l'impianto difensivo, ed infine gli Spagnoli lo circondarono con la poderosa cinta bastionata conferendogli le dimensioni di una "cittadella".
Da allora il castello di Milazzo assunse la sua completa e definitiva conformazione giunta tale sino a noi.